Le risque pour la santé humaine se trouve dans le fait que le monocrotophos inhibite fortement la cholinestérase et peut avoir des effets toxiques aigus sur les manipulateurs et les travailleurs.
Des études en laboratoire effectuées sur des rats et des lapins ont montré qu'il a des effets toxiques sur les mères et provoque des problèmes de croissance chez leurs petits (nanisme), mais qu'il est peu tératogène, à faibles doses.